4-[4-[(5S)-5-(Aminometil)-2-oxo-3-oxazolidinil]fenil]-3-morfolinona klorhidratoa

12. Rivaroxaban antikoagulatzailearen tarteko 4-(4-aminofenil)-3-morfolinona (1) bi metodoren bidez prestatu zen: ①Bromobentzenoa etanolaminarekin eta kloroacetil kloruroarekin erreakzionatu zen, 4-bentzenoa lortzeko. Morfolinona gero nitratu zen murrizteko 1, eta etekin osoa %32 ingurukoa da;②Bromobentzenoa nitratu egiten da lehenik, eta gero etanolaminarekin erreakzionatzen du 2-(4-nitroanilino)etanola lortzeko, eta gero kloroacetil kloruroz ixten da.Erredukzio-erreakzioak 1 sortzen du, eta etekin osoa %47 ingurukoa da.

Rivaroxaban antikoagulatzaile mota berri bat da, zuzenean ahoz hartu daitekeena.Xa koagulazio-faktorearen aktibazioa zuzenean galarazten du, efektu antikoagulatzaile zehatza du, ez du etengabeko monitorizazioa behar eta segurtasun handia du.Rivaroxabanaren aplikazio klinikoarekin, Rivaroxabanaren eskaera pixkanaka handituko da.Rivaroxabanen izen kimikoa 5-kloro-N-(((5S) -2-oxo-3-[4- (3-oxo-4-morfolinil)fenil)-1,3-oxazolidina-5-il)metil da. -2-tiofenkarboxamida.Gaur egun literaturan bi bide sintetiko azaltzen dira, eta bi bide erabiltzen dira 4-(4-aminofenil)-3-morfolinona tarteko.Etxean eta atzerrian 4-(4-aminofenil)-3-morfolinonaren sintesian txostenak badaude ere, erreakzio-lehengaien prezio nahiko altua da.Altuak, zailak erosteko, edo erreakzio-eragiketa-eskakizunak altuegiak dira, ulertzeko zailak, ez dira ingurumena babesteko eta beste gabezi batzuen aldekoak, eta ez dituzte ekoizpen industrializatuko masa-eskakizunak betetzen.Optimizatu rivaroxaban 4-(4-aminophenyl)-ren gakoa tarteko - 3-morfolinona ekoizteko prozesuak eta lehengaien prezioaren murrizketak behin betiko sustatuko dute rivaroxabanaren sustapena eta aplikazioa.Txinan ez dago rivaroxabanaren sintesian txostenik.Rivaroxaban-en gaude 4-(4-aminofenil)-3-morfolinona bide sintetikoa eta teknologiaren gakoa modu berritzailean aztertu dira.Hasierako material gisa bi bromobentzeno eta p-nitrobromobentzene proposatzen dira.Prozesuaren ibilbidea.3-morfolinona eraztunaren ziklipatze prozesuan zentratu.