8-Bromo-7-but-2-inil-3-metil-1-(4-metil-quinazolin-2-ilmetil)-3

Lehendik dagoen linagliptina eta bere funtsezko tarteko 8-bromo-7-(2-butinil)-3,7-dihidro-3-metil-1-[(4-metil -2-quinazolinil)metil)-1H-purina- aztertzea. 2,6-diona (11) sintesi metodoa, industria-ekoizpenerako egokia den bide sintetikoa aurkitu.Metodoa: ibilbide sintetiko desberdinak laburbildu.Emaitzak eta ondorioak: 2.2 ibilbideak prozesu nahiko sinplea du eta kostu txikiagoa du, industria-ekoizpenerako egokiagoa dena.

8-bromo-3,7-dihidro-3-metil-1H-purine-2,6-diona linagliptin droga hipogluzemikoaren sintesian funtsezko bitartekoa da.1-aren sintesiak metil urea eta azido zianoakezikoa erabiltzen ditu hasierako material gisa, eta sei urratseko kondentsazio-, ziklizazio, nitrosazio, murrizketa, ziklizazio eta bromoko erreakzioak jasaten ditu, guztira %46,3ko etekinarekin.Bitarteko guztien egiturak 1HNMR bidez baieztatu ziren.

Asmakizuna purutasun handiko linagliptina prestatzeko metodo sinple bati dagokio.Quinazolina, linagliptin 8 bromo 7 (2 butyne 1 base) 3,7 dihidro 3 metil 1 [(4 metil 2 quinazolinyl) metil] 1H Purina 2,6 diona 1H Purina 2,6 diona prestatzeko tarteko gakoa. iragazketa, eta ondoren (R)3 aminopiperidina diklorhidratoarekin erreakzionatu linagliptina duen disoluzioa lortzeko.Linagliptin duen disoluzioa berriro prozesatu ondoren, Deliraliptin produktu purua.Asmakuntzaren gako tarteko prestaketak eltze bakarreko metodoa hartzen du, funtzionatzeko erosoa dena eta etekina hobetzen duena.Gako-tartekoa bereizi ondoren, (R)3 aminopiperidina dihidrocloruroarekin erreakzionatzen da, eta, ondorioz, purutasun handiko linagliptina lortzeak farmazia-enpresen produkzio- eta deklarazio-eskakizunak ere betetzen ditu neurri handienean.