Caspofungin azetatoaren jarduera biologikoa
Deskribatzea | Caspofungin azetatoa 1,3-β-d glukano sintasaren sintesia modu ez-lehikor batean galarazten duen droga antifungikoa da. |
Erlazionatuakategoriak | seinale bidea >> Infekzioen aurkakoa >> Onddoa Ikerketa arloak >> Infektatu |
In vivoikerketa | Caspofunginarekin injektatutako saguek ez zuten aldaketa esanguratsurik izan ERG uhin-forman 0,41 eta 4,1 μM bitarteko beirate-kontzentrazioan, eta haien erretinak ez zuen aldaketa morfologiko edo zelula-galera detektagarririk izan.41 μM-ko beirate-kontzentrazioan, caspofunginak a uhinaren, b uhinaren eta ERGren atalase eskotopikoaren erantzunaren anplitudea murriztu zuen, eta ganglion zelulen geruzako zelula-kopurua ere murriztu zuen [1].Carprofungina (8 mg/kg) edo anfoterizina B 1 mg/kg, egunean behin infekzioa egin eta 30 ordu igaro ondoren 7 egun jarraian, ibilgailuen kontrol tratamenduarekin alderatuta, % 100eko biziraupena 28. egunean, eguneko % 100eko heriotza-tasa 11. , erronka infekziosoaren ondoren.5. eguneko ibilgailuen kontrol tratamenduarekin alderatuta, caspofunginak giltzurrun eta garuneko ehunetan Candida bideragarriaren berreskurapena murriztu zuen kontrol-karga gailurrera iritsi zenean.Caspofunginarekin 2 mg/kg-ko dosian edo handiagoan tratatutako saguek 5. egunean garun-karga nabarmen txikiagoa izan zuten B anfoterizinarekin tratatutako saguek baino. Anfoterizina B eta caspofunginaren tratamenduak giltzurruneko onddoen zama murriztu zuten 1,7 log CFU/g eta 2,46 eta 3,64 log CFUtan. /g, hurrenez hurren [2]。 |
Animaliaesperimentua | Terapia antifungikoa erronka infekziosotik 30 ordura hasi zen eta peritoneal intraperitonealaren bidez (ip) injekzio bidez eman zen egunean behin 7 egunez.Saguak 1, 2, 4 edo 8 mg/kg/eguneko caspofunginarekin, 1 mg/kg/eguneko anfoterizina B edo ibilgailuen kontrolarekin (ur destilatu antzuarekin) tratatu ziren.Ereduaren eraginkortasuna hiru modutan ebaluatu da: tratamendu-talde bakoitzeko 10 animalien biziraupen-tasa kontrolatuz, tratatutako animalien bigarren taldeko giltzurrun eta garuneko ehunetan Candida kargaren jarraipena eginez eta giltzurrunak histologikoki ebaluatuz.Eta garuna.Tratatutako animalien hirugarren taldea.Saguak CO 2 arnastearen bidez eutanasia egin eta 30 ordutan (ibilgailuz tratatutako kontrola bakarrik) eta 5. egunean (4. dositik 24 ordura), 8. egunean (azken dositik 24 ordura), eta 14. 21 ordura eta histologikoa. ehunen laginketa.(Caspofungin tratamendua bakarrik), eta 28 eraso ostean. |
Erreferentziak | [1].Mojumder DK, et al.Saguaren begian caspofungin intravitrealen erretinako toxikotasuna ebaluatzea.Invest Ophthalmol Vis Sci.2010eko azaroa;51(11):5796-803. [2].Flattery, Amy M. et al.Caspofunginaren eraginkortasuna nerbio-sistema zentraleko kandidiasiaren sagu gazteen eredu batean.Mikrobioen agenteak eta kimioterapia (2011), 55 (7), 3491-3497. |
Caspofungin azetatoaren propietate kimiko eta fisikoak
Irakite-puntua | 1408,1ºC-tan 760 mmHg-tan |
Formula molekularra | C56H96N10O19 |
Pisu molekularra | 1093.31000 |
Kalitate zehatza | 1092.64000 |
PSA | 412.03000 |
LogP | 0,06150 |
Itxura ezaugarriak | zuritik beixara |
Lurrun-presioa | 0 mmHg 25°C-tan |
Biltegiratzeko baldintzak | 20°C |
Ur-disolbagarritasuna | H2O: disolbagarria 15 mg/ml (disoluzio garbia) |
Caspofungin Azetato Aduana
Aduana kodea | 2933990099 |
Txinako ikuspegi orokorra | 2933990099. Nitrogeno heteroatomoak soilik dituzten beste konposatu heterozikliko batzuk.Balio erantsiaren gaineko zerga tasa: % 17,0.Zerga hobari tasa: % 13,0.Baldintza arautzaileak: bat ere ez.Nazio hoberenaren tarifa: %6,5.Tarifa orokorra: % 20,0 |
Adierazpen-elementuak | Produktuaren izena, osagaiaren edukia, erabilera, hexametileno kloruroa, adierazi itxura, 6-caprolactam, mesedez adierazi itxura, sinadura data |
Laburpen | 2933990090. nitrogeno heteroatomo(k) duten konposatu heteroziklikoak soilik.BEZa: % 17,0.Zerga hobari tasa: % 13,0..NMF tarifa:%6,5.Tarifa orokorra: % 20,0 |
Ekoizpen Prozesua
Caspofungina hartzidura erdi-sintetiko teknologiaren bidez prestatu behar da.Eraztun nagusiaren produktu gordina hartzidura-teknologiaren bidez lortu behar da, eta, ondoren, tarteko produktua bereizketa eta arazketa bidez lortzen da, eta, ondoren, tarteko produktua abiapuntu gisa erabiltzen da albo-katearen splicing osatzeko teknologia sintetikoa erabiliz azkenean lortzeko. xede-elementua.Produktu "erdisintetiko hartzituek" lotura tekniko anitzetatik igaro behar dutenez, hala nola hartzidura, bereizketa eta arazketa, sintesia, etab., ibilbide teknikoa eta prozesu parametroen kontrola oso konplikatuak dira Chemicalbook-en.Gainera, caspofungina, produktu erdi sintetiko hartzitua, erregistratzeko arauzko baldintzak ere oso handiak dira.Aplikazio-dokumentuak hartzidura-iturritik hasi behar dira, ez bakarrik tentsio-hazkuntza, hartzidura-teknologia eta arazketa-teknologia sistematikoki aztertzeko, baita sintesi-prozesua aztertzeko ere.Prozesuko ezpurutasunen ibilbidea, baldintzak eta kontrola, azken produktua nahiko hauskorra delako, edozein arduragabekeriak aurreko ahalegin guztiak ezabatuko ditu, eta zailtasun teknikoa eta kostua ez dira hutsalak.
Hain zuzen ere, oztopo tekniko handiak eta lehiakortasun-paisaia onak direla eta, Hengrui Caspofunginek prezio-espazio nahiko ona mantendu du bere zerrendaren ondoren.
Patenteen babesa 2014an iraungi zen
Caspofungin terminaleko injekzioen salmenta Txinako mediku erakunde publikoetan (unitatea: hamar mila yuan)
Orain arte, Hengrui Pharmaceuticals, Chia Tai Tianqing, Borui Pharmaceuticals eta Haisco botika generikoak bakarrik onartu dira zerrendarako.Huadong Medikuntza?
Caspofungin azetatoaren jatorrizko ikerketa-enpresa Merck da, eta 6 enpresen zerrendako aplikazioak berrikusten eta onesten ari dira, hots, Qilu Pharmaceutical, Nanjing Yinxing Pharmaceutical, Sihuan Pharmaceutical, Osaikang Pharmaceutical, Sino-US Huadong Pharmaceutical eta Tian Wei Biopharmaceuticals.
JIN DUN Medikuak dituISO kualifikazioa eta GMP ekoizpen estandarrak betetzen ditu, etxeko eta atzerriko droga-sintesiko adituak aritu ziren esperientzia aberatsa konpainiaren I+G gidatzeko.
TEKNOL OGIAREN ABANTAILAK
●Presio Handiko Hidrogenazio Katalitikoa .Presio handiko hidrogenolisi erreakzioa.Erreakzio kriogenikoa (<-78%C)
●Sintesi Heterozikliko aromatikoa
●Berrantolaketa Erreakzioa
●Ebazpen kirala
●Heck, Suzuki,Negishi,Sonogashira .Gignard Erreakzioa
Ekipamenduak
Gure laborategiak hainbat ekipamendu esperimental eta proba ditu, hala nola: NMR (Bruker 400M), HPLC, kiral-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, Kromatografia, Mikrouhin-sintetizadorea, Sintetizadore paraleloa, Eskanetze-kalorimetro diferentziala (DSC), Mikroskopio elektronikoa...
I+G taldea
Jindun Medical-ek I+Gko langile profesionalen talde bat du, eta etxeko eta atzerriko drogen sintesian aditu asko erabiltzen ditu I+G gidatzeko, gure sintesia zehatzagoa eta eraginkorragoa izan dadin.
Etxeko hainbat farmazia-enpresei lagundu diegu, esaterakoHansoh, Hengrui eta HEC Pharm.Hemen horietako zati bat erakutsiko dugu.
Pertsonalizazio kasua:
Cas zk.: 110351-94-5
Pertsonalizazio kasua:
Cas zk.: 144848-24-8
Pertsonalizazio kasua:
Cas zk.: 200636-54-0
1.Pertsonalizatu bitarteko berriak edo APIak.Goiko kasuak partekatzearen berdina, bezeroek Tarteko edo API espezifikoen eskakizunak dituzte eta ezin dituzte merkatuan behar diren produktuak aurkitu, orduan Pertsonalizatzen lagundu dezakegu.
2.Produktu zaharrentzako prozesuen optimizazioa.Gure taldeak erreakzio-ibilbidea zaharra den, ekoizpen-kostua altua eta eraginkortasuna baxua den ekoizpena optimizatzen eta hobetzen lagunduko du.Teknologiaren transferentziarako eta prozesuak hobetzeko dokumentazio osoa eman dezakegu, bezeroari produkzio eraginkorragoa lortzeko.
Droga helburuetatik INDetara, JIN DUN Medical-ek eskaintzen dizuI+G soluzio pertsonalizatu bakarrekoak.
JIN DUN Medical-ek ametsak dituen talde bat sortzen tematzen da, produktu duinak, zorrotzak, zorrotzak eta bezeroen konfiantzazko bazkide eta lagun izateko dena egiten!