Entecavir (SQ 34676;BMS 200475) HBV inhibitzaile selektiboa eta eraginkorra da.HepG2 zeluletan EC50 balioa 3,75 nM da.B hepatitisaren eta HIESaren aurkako lehen lerroko sendagai berrienak.
Entecavir efektua
Produktu hau guanina nukleosido analogo bat da, B hepatitisaren birusaren (HBV) polimerasaren eragin inhibitzailea duena.Trifosfato aktiboan fosforila daiteke, eta zelula trifosfatoaren erdi-bizitza 15 ordukoa da.HBV polimerasaren substratu naturalaren deoxiguanosina trifosfatoarekin lehiatuz, entecavir trifosfatoak polimerasa birikoaren hiru jarduerak (alderantzizko transkriptasa) inhibi ditzake: (1) HBV polimerasaren hasiera;(2) mRNA pregenomic Alderantzizko transkripzioaren kate negatiboaren eraketa;(3) HBV DNAren kate positiboaren sintesia.Entecavir trifosfatoaren konstante inhibitzailea (Ki) HBV DNA polimerasan 0,0012μM da.Entecavir trifosfatoak eragin inhibitzaile ahula du zelula α, β, δ DNA polimerasan eta mitokondrial γ DNA polimerasan, Ki balioarekin 18 eta 160 μM artean.
Deskribatzea | Entecavir (SQ 34676;BMS 200475) HBV inhibitzaile selektiboa eta eraginkorra da. HepG2 zeluletan EC50 balioa 3,75 nM da. |
Erlazionatuakategoriak | seinalearen bidea >> Infekzioen aurkakoa >> HBV Ikerketa arloak >> Infektatu |
Helburua | EC50: 3,75 nM (HBV aurkako, HepG2 zelula)[2] |
In vitroikasketak | BMS-200475 HBV-ren EC50-a 3,75 nM da.HBV proteinaren abiarazleetan sartzen da, eta, ondoren, alderantzizko transkriptasaren hasierako urratsa inhibitzen da.BMS-200475 birusen aurkako jarduera beste RNA eta DNA birus batzuek baino nabarmen txikiagoa da [1].Beste desoxiguanosina analogoekin (penciclovir, ganciclovir, lobucavir eta acyclovir) edo lamivudinarekin alderatuta, entecavir-a bere metabolito aktibora fosforilatuko da.Entecavir-en zelula barneko erdi-bizitza 15 ordukoa da [2]. |
In vivoikerketa | BMS-200475 ahoz egunero tratatzen da 0,02 eta 0,5 mg/kg gorputz-pisuaren dosi batekin 1 eta 3 hilabetez, eta horrek modu eraginkorrean murrizteko woodchuck hepatitis birus (WHV) viremia maila kronikoki infektatutako woodchucks [3]. |
Zelulaesperimentua | BMS 200475 fosfato buffered saline (PBS) prestatzen da eta %2 fetal behi-seruma duen medio egoki batekin diluitzen da.HepG2 2.2.15 zelulak Biocoat kolagenoz estalitako 12 putzuko plakan hazi ziren putzu bakoitzeko 5 × 10 5 zelulen dentsitatean, eta egoera konfluentean mantendu ziren 2 edo 3 egunez, eta ondoren BMS 200475 ml 1 batekin estali ziren. ertaina .HBV kuantifikazioa 10. egunean egin zen [1]. |
Erreferentziak | [1].Innaimo SF, et al.BMS-200475 B hepatitisaren birusaren inhibitzaile indartsu eta selektibo gisa identifikatzea.Mikrobioen aurkako agente kimikoak.1997 uztaila;41(7):1444-9.[2].Rivkin A, et al.Entecavir-en berrikuspena B hepatitisaren infekzio kronikoaren tratamenduan.Curr Med Res Iritzia.2005 azaroa;21(11):1845-57.[3].Genovesi EV, et al.BMS-200475 2'-desoxiguanosina nukleosido karboziklikoaren eraginkortasuna B hepatitisaren birusaren infekzioaren woodchuck ereduan.Mikrobioen aurkako agente kimikoak.1998ko abendua;42(12):3209-18. |
Entecavirren propietate fisiko eta kimikoak
Dentsitatea | 1,8±0,1 g/cm3 |
Irakite-puntua | 734,2ºC-tan 760 mmHg-tan |
Urtze-puntua | 249-252ºC |
Formula molekularra | C12H15N5O3 |
Pisu molekularra | 277.279 |
Flash-puntua | 397,9ºC |
Kalitate zehatza | 277.117493 |
PSA | 130,05000 |
LogP | -0,96 |
Itxura ezaugarriak | Hauts kristalino zuritik zuritik/horiara |
Errefrakzio-indizea | 1.837 |
Biltegiratzeko baldintzak | -20°C izozkailua |
Entecavir Aduana
Aduana kodea | 2933990099 |
Txinako ikuspegi orokorra | 2933990099. Nitrogeno heteroatomoak soilik dituzten beste konposatu heterozikliko batzuk.Balio erantsiaren gaineko zerga tasa: % 17,0.Zerga hobari tasa: % 13,0.Baldintza arautzaileak: bat ere ez.Nazio hoberenaren tarifa: %6,5.Tarifa orokorra: % 20,0 |
Adierazpen-elementuak | Produktuaren izena, osagaiaren edukia, erabilera, hexametileno kloruroa, adierazi itxura, 6-caprolactam, mesedez adierazi itxura, sinadura data |
Laburpen | 2933990090. nitrogeno heteroatomo(k) duten konposatu heteroziklikoak soilik.BEZa: % 17,0.Zerga hobari tasa: % 13,0..NMF tarifa:%6,5.Tarifa orokorra: % 20,0 |
Informazio Gehigarria:
Qu Qiang-ek (farmakologia klinikoan doktorea, Farmazia Saila, Xiangya Ospitalea, Central South Unibertsitatea) eta Wang Ruoguang-ek (Medikuntzan doktorea, biologian doktoregoa, Changsha Ruoguang Medical Research Center) ere hau idatzi zuten: entecavir erregimenean entecavir har daiteke. hainbat urtez edo baita 10 urtez ere.Urte baino gehiago.Eta haurdun dauden emakumeek erabil dezakete, segurtasun ona erakutsiz.
Mekanismo farmakologiko molekular ezagun hauek ikusita, Entecavir-ek espektro zabaleko efektu antibiral bat izan dezake, ez bakarrik HBVren aurka eraginkorra.
Entecavir ere askotan erabiltzen dugu klinikan arnas infekzio birikoak tratatzeko, eta eragina nabarmena da.
Gaur egun, Hubei-n (leku bat) COVID19-ko 500 paziente baino gehiagoren atzera begirako azterketa batean, pertsona bakarrak hartu zuen entecavir.Errezeta epea urtarrilaren hasieran zen, eta orduan gelditu zen sendagaia.
Hubei-ko mediku langileei, oinarrizko mediku batzuek edo arrisku handiko taldeek Entecavir erabiltzen duten bitartean COVID19 prebenitzeko, ez dago infekzio kasurik.Entecavir hartzen duten ustezko pertsonak, inork ez du aurrera egin COVID19 diagnostikatzeko.
Patenteen arazoak:
Bi prozesu daude nagusiki, 06 prozesua eta 89 prozesua.06 prozesurako patentearen iraungitzea goizegi da (2023an iraungiko da)!Prozesuaren kostua baxua den arren, kalitatea nahiko ona da, eta langileak sendoak izan daitezke, aholku pertsonalak: Kimika-lantegietarako, erabili 06 prozesua harroegi ez izateko;farmazia-enpresentzat, ez hartu zorterik eta ez izan arrisku handiegirik .
2014an, Chia Tai Tianqing-ek urteko 10.000 milioi yuaneko salmentak lortu zituen entecavir bezalako sendagai generikoetan oinarrituz, eta horietatik %20 zen entecavir-ek.
2005ean entecavir inportatzeko onartu zenetik, etxeko 100 farmazia-enpresek baino gehiagok eskatu dute produktua erregistratzeko;horien artean, onartutako ekoizpen-enpresen artean daude: Jiangsu Zhengda Tianqing Pharmaceutical (lehen imitazioa), Hainan Zhonghe Pharmaceutical eta Fujian Guangxi Pharmaceutical Co., Ltd. Shengtang Pharmaceutical, Jiangxi Qingfeng Pharmaceutical, Suzhou Dawnrays Pharmaceutical, Shanghai Qingsong Pharmaceutical, Sichuan Haisco Pharmaceutical, Sichuan Haisco Pharmaceutical. Lukang, Zhejiang Huasheng Biofarmazia, Changzhi Sanbao Biokimikoa.
Farmazia, Anhui Baker Biofarmazia, Hunan Concord Industria Farmazeutikoa, Beijing Xiehe Farmazia Fabrika, Beijing Baiao Farmazia, Xinlitai Farmazia, Dongyangguang, etab.;Kontratuaren datatik aurrera, produktu hau 2007az geroztik ezagunak diren barietateen zerrendan sartu da.
JIN DUN Medikuak dituISO kualifikazioa eta GMP ekoizpen estandarrak betetzen ditu, etxeko eta atzerriko droga-sintesiko adituak aritu ziren esperientzia aberatsa konpainiaren I+G gidatzeko.
TEKNOL OGIAREN ABANTAILAK
●Presio Handiko Hidrogenazio Katalitikoa .Presio handiko hidrogenolisi erreakzioa.Erreakzio kriogenikoa (<-78%C)
●Sintesi Heterozikliko aromatikoa
●Berrantolaketa Erreakzioa
●Ebazpen kirala
●Heck, Suzuki,Negishi,Sonogashira .Gignard Erreakzioa
Ekipamenduak
Gure laborategiak hainbat ekipamendu esperimental eta proba ditu, hala nola: NMR (Bruker 400M), HPLC, kiral-HPLC, LC-MS, LC-MS/MS (API 4000), IR, UV, GC, GC-MS, Kromatografia, Mikrouhin-sintetizadorea, Sintetizadore paraleloa, Eskanetze-kalorimetro diferentziala (DSC), Mikroskopio elektronikoa...
I+G taldea
Jindun Medical-ek I+Gko langile profesionalen talde bat du, eta etxeko eta atzerriko drogen sintesian aditu asko erabiltzen ditu I+G gidatzeko, gure sintesia zehatzagoa eta eraginkorragoa izan dadin.
Etxeko hainbat farmazia-enpresei lagundu diegu, esaterakoHansoh, Hengrui eta HEC Pharm.Hemen horietako zati bat erakutsiko dugu.
Pertsonalizazio kasua:
Cas zk.: 110351-94-5
Pertsonalizazio kasua:
Cas zk.: 144848-24-8
Pertsonalizazio kasua:
Cas zk.: 200636-54-0
1.Pertsonalizatu bitarteko berriak edo APIak.Goiko kasuak partekatzearen berdina, bezeroek Tarteko edo API espezifikoen eskakizunak dituzte eta ezin dituzte merkatuan behar diren produktuak aurkitu, orduan Pertsonalizatzen lagundu dezakegu.
2.Produktu zaharrentzako prozesuen optimizazioa.Gure taldeak erreakzio-ibilbidea zaharra den, ekoizpen-kostua altua eta eraginkortasuna baxua den ekoizpena optimizatzen eta hobetzen lagunduko du.Teknologiaren transferentziarako eta prozesuak hobetzeko dokumentazio osoa eman dezakegu, bezeroari produkzio eraginkorragoa lortzeko.
Droga helburuetatik INDetara, JIN DUN Medical-ek eskaintzen dizuI+G soluzio pertsonalizatu bakarrekoak.
JIN DUN Medical-ek ametsak dituen talde bat sortzen tematzen da, produktu duinak, zorrotzak, zorrotzak eta bezeroen konfiantzazko bazkide eta lagun izateko dena egiten!