(R)-8-(3-Amino-piperidin-1-il)-7-but-2-inil-3-metil-1-(4-metil-quinazolin-2-ilmetil)-3

Linagliptin Linagliptin, Boehringer Ingelheim-ek garatutakoa, FDAk onartu zuen 2011ko maiatzaren 2an. Dieta eta ariketa fisikoa konbinatzeko erabiltzen da 2 motako diabetesa duten pertsonen odoleko glukosa-mailaren kontrola hobetzeko.Linagliptinak odoleko glukosaren kontrola hobetzen du pazienteetan, dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4) inhibituz.

Incretin (Incretin) pankreako uharteetako B zelulek intsulinaren jariapena sustatzeko eragina du, batez ere glukosaren menpeko polipeptido insulinotropikoa (GIP) eta glukagonaren antzeko polipeptido-1 (GLP-1) barne.DDP-4 zelulen gainazalean dagoen serina proteasa da.Proteinetara lotzen da eta plasman eta gorputzeko hainbat ehunetan (esaterako, giltzurrunetan, gibelean, heste meharreko bilaketan, zelula endotelialetan, etab.) dago.Linagliptina DPP-4 inhibitzaile selektiboa da, entzimaren jarduera inhibitzen duena, DPP-4ra modu itzulgarri batean lotuz, GLP-1 degradazioa atzeratzen du, GLP-1en jarduera hobetzen du eta glukosaren menpeko modu batean estimulatzen du Intsulina jariatzen eta jariatzen duena. glukagonaren maila murrizten du zirkulazioan, eta horrela 2 motako diabetesa duten pazienteen odoleko glukosa maila erregulatzen du.

DPP-4 inhibitzaile batzuekin alderatuta, Linagliptinaren abantaila nagusiak hauek dira: giltzurruneko segurtasun bikaina du eta hemoglobina glikosilatua modu eraginkorrean murrizten du.Linagliptina batez ere gorotzetan kanporatzen da prototipo moduan.Ahozko administrazioaren ondoren, giltzurruneko iraizpena administratutako kantitatearen % 5 baino ez da.Zain barnetik administratu arren, % 30,8 baino ez da giltzurrunetatik kanporatzen.Hori dela eta, ez da beharrezkoa tratamendua jasotzen duten pazienteak.Aldian-aldian egiaztatu gibeleko eta giltzurruneko funtzioa eta dosia doitzea.Paziente guztiek modu uniformean finkatu dezakete dosia errezeta erraza izateko.
Linagliptinaren ohiko erreakzio kaltegarriak arnas infekzioak, sudurreko kongestioa, giharretako mina, buruko mina eta eztarriko mina dira.